目的 构建聚乙二醇- 亚胺键- 棕榈酸酯（PEG-I-dC16）酸敏释药纳米胶束，并考察载阿霉素胶束在体外的抗肿瘤活性及药物被细胞摄取的情况。方法 通过透析法制备载阿霉素胶束，采用紫外法测定胶束的载药量和包封率，并用粒度仪测定其粒径和Zeta 电位。进一步采用MTT 法测定其体外抗肿瘤活性，用流式细胞仪测定其细胞摄取量，并用激光共聚焦观察细胞核内的药物蓄积量。结果 分子量为2000 的PEG 胶束的载药量和包封率分别为（12.7±1.1）％和（49.8±2.2）％，平均粒径为（72.3±2.5）nm。酸敏释药胶束的细胞药物摄取量与细胞毒性均高于非酸敏释药胶束，且在细胞核的药物蓄积量也比非酸敏胶束高，差异均具有统计学意义（P<0.05）。结论 PEG-I-dC16 酸敏释药胶束可增加细胞或细胞核对阿霉素的摄取量，提高其体外抗肿瘤效果，为开发肿瘤靶向给药系统提供了研究基础。